НАЙЗ (НІМЕСУЛІД) – оптимальний вибір нестероїдного протизапального препарату в практиці отоларинголога1

БИЛЬ Б.Н., заслуженный врач Украины, к.м.н., руководитель городского научно-практического центра эндоскопи- ческой риноларингологии, НАЗАРЕНКО А.Н., заслуженный врач Украины, КУШНИР А.С., к.м.н. Киевская городская больница № 9, г. Киев, Украина

Воспалительные заболевания лор-органов — риносинуситы, тонзиллиты и острые средние отиты — занимают одно из ведущих мест по распространенности и числу обращений пациентов не только к оториноларингологу, но и к семейным врачам, терапевтам, педиатрам. Согласно эпидемиологическим исследованиям, проведенным в Соединенных Штатах Америки, ежегодно регистрируется до 32 млн случаев риносинуситов [1], 25 млн острых средних отитов [2] и 15 млн тонзиллитов [3]. В большинстве случаев их возбудителями являются респираторные вирусы — аденовирус, вирус парагриппа, респираторно-синцитиальный вирус, риновирус. Среди бактериальных возбудителей первостепенное значение имеют Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzaе и Moraxella catarrhalis [4]. Однако, несмотря на множественность этиологии, для всех воспалительных заболеваний лор-органов общими являются жалобы на боль и воспаление.

Не случайно в национальных клинических рекомендациях и унифицированных протоколах по ведению наиболее часто встречающихся лор-патологий (острый риносинусит, острый тонзиллит, острый средний отит), разработанных на основе европейских и общемировых рекомендательных документов, одно из ключевых мест в лечении отводится именно противовоспалительной терапии НПВП [7].

Нестероидные противовоспалительные препараты: механизм действия и побочные эффекты. Все ли НПВП одинаковы?

Нестероидные противовоспалительные препараты — это обширная группа различных по химической структуре лекарственных средств, объединенных общим механизмом фармакологического действия — блокадой фермента циклооксигеназы.

В организме человека присутствует 2 подвида (изофермента) ЦОГ: ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Угнетение ЦОГ-1 и ЦОГ-2 под воздействием неселективных НПВП способствует развитию побочных эффектов, связанных с угнетением физиологической роли ЦОГ-1, прежде всего к гастропатиям — эрозиям и язвам желудка [12]. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 (например, нимесулид) [13] воздействуют преимущественно на ЦОГ-2 и гораздо меньше на ЦОГ-1, что уменьшает риск гастроинтестинальных осложнений в сравнении с неселективными НПВП.

Острый риносинусит

Отечественный протокол формировался на основе европейских рекомендаций — EPOS-2012. В нем нестероидные противовоспалительные препараты рекомендуются к назначению при остром вирусном и поствирусном риносинусите. Целями назначения НПВП при остром риносинусите (ОРС) являются: устранение воспаления слизистых оболочек носа и придаточных пазух; устранение болевого синдрома, зачастую сопровождающего ОРЗ вне зависимости от этиологии; формирование у пациента высокого комплайенса к лечению.

В Кокрановский обзор S.Y. Kim et al. (2015) [15], посвященный изучению роли НПВП в терапии простудных заболеваний, вошли 9 РКИ, включавшие 37 сравнений. Из них в шести сравнивались НПВП с плацебо, в трех — разные НПВП между собой. По результатам метаанализа НПВП продемонстрировали максимальный эффект при ознобе, а также значительный анальгезирующий эффект при головной, ушной, мышечной и суставной боли, хотя их применение достоверно не уменьшало общий балл оценки симптомов или продолжительность простуды.

Таким образом, анальгезирующие свойства НПВП могут быть использованы для смягчения общего дискомфорта и болевых ощущений, вызванных простудными заболеваниями.

Острый средний отит

В унифицированном клиническом протоколе по лечению острого среднего отита (ОСО), созданном на основе американского и японского протоколов, ключевая роль отводится нестероидным противовоспалительным препаратам. Во всех этих документах НПВП являются обязательными для детей и взрослых, при этом их применение направлено на устранение главного симптома ОСО — боли.

В действующих протоколах по лечению острого отита у детей в США и Японии [7], а также в отечественном протоколе по лечению ОСО (проект) сегодня рекомендуется оценивать наличие специфических (оталгия, снижение слуха) и неспецифических (гипертермия, раздражительность, снижение аппетита, сонливость, расстройства стула, рвота) симптомов ОСО, выпота в среднем ухе, а также состояние барабанной перепонки. При наличии боли врач должен назначить терапию для облегчения этого симптома (уровень доказательности В) независимо от лечения антибактериальными препаратами.

Маршрутный лист пациента (взрослого и ребенка) с диагностированным ОСО проработан и описан в протоколе. В частности, дети в возрасте до 2 лет с диагнозом ОСО требуют незамедлительного назначения им антибактериальной терапии (АБТ), НПВП и местных антисептических и противовоспалительных средств, также рассматривается возможность миринготомии. Детям старше 2 лет и взрослым при нетяжелом течении заболевания могут быть назначены местные анальгетики, противовирусные препараты, а также системные НПВП в течение 48–72 ч с последующим контролем состояния. Если наблюдается позитивная динамика, лечение и наблюдение должны быть продолжены до 5–10 дней. В случае же тяжелого течения ОСО у детей старше 2 лет и взрослых, а также при отсутствии положительной динамики в терапии нетяжелого ОСО спустя 48–72 ч должны быть назначены АБТ и системные НПВП в сочетании с местным лечением.

В качестве НПВП при остром среднем отите, сопровождающемся слабой и умеренной болью, рекомендуется применять ацетаминофен (парацетамол) и ибупрофен. При сильной боли — другие общедоступные НПВП, в том числе нимесулид.

Найз® (нимесулид): эффективность, безопасность, быстрота действия (3D-эффект)

Найз® — нимесулид производства компании Dr. Reddy’s Laboratories Ltd (Индия) оказывает выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Найз® обладает умеренной селективностью в отношении ЦОГ-2, т.е. сохраняет способность ингибировать ЦОГ-1. При этом он практически не влияет на «физиологическую» ЦОГ-1 в слизистой желудка, однако активно подавляет ее в очагах воспаления. Молекула нимесулида, в отличие от многих других НПВП, обладает щелочными свойствами, затрудняющими ее проникновение в слизистую верхних отделов ЖКТ, что существенно снижает риск ее контактного повреждения. В то же время эта особенность позволяет Найз® легко проникать и накапливаться в очагах воспаления в более высокой концентрации, чем в плазме крови [18, 19]. Подобная особенность обеспечивает высокую активность препарата при воспалении [20].

К дополнительным свойствам Найз® (нимесулид) относится снижение уровня алгогенной субстанции Р, ослабление синтеза провоспалительных цитокинов, в том числе IL-6, TNF-α и лейкотриена В4, подавление активности макрофагов и нейтрофильных гранулоцитов, играющих важную роль в патогенезе острой воспалительной реакции [16]. Кроме того, противовоспалительные эффекты препарата обусловлены повышением чувствительности стероидных рецепторов к эндо- и экзогенным кортикостероидам [17].

Найз® (нимесулид) обладает противоанафилактической и антигистаминной активностью за счет ингибиции иммунной секреции гистамина из базофильных гранулоцитов и тучных клеток, а также путем подавления синтеза медиаторов аллергии в базофильных гранулоцитах. Это действие препарата может быть с успехом использовано при лечении пациентов с осложненным аллергоанамнезом [23].

Риск тяжелых печеночных реакций, связанных с применением нимесулида, является низким и находится в пределах диапазона токсичности других НПВП, тогда как польза его применения превышает риски (при использовании в дозе не выше 100 мг дважды в день коротким курсом на протяжении не более 15 дней подряд) [21].

Все это обусловливает выбор Найз® в качестве оптимальной терапии при заболеваниях лор-органов, требующих 5–10-дневной терапии НПВП.

Нимесулид быстро всасывается из пищеварительного тракта, создавая в течение 30 минут 25–80 % его максимальной концентрации, что обеспечивает быструю и надежную анальгезию [21]. Скорость наступления обезболивающего эффекта также определяется специальной технологией производства таблетированной формы компанией Dr. Reddy’s Laboratories. В качестве вспомогательных веществ для таблеток используется комплекс дезинтегранта крахмала и супердезинтегранта натрия крахмала гликолята. Крахмал обеспечивает хороший капиллярный эффект, а натрия крахмал гликолят дополняет его высокой степенью набухания и быстрым увеличением объема. Сорбируя большой объем жидкости, дезинтегрант как бы «взрывает» таблетку изнутри, способствуя ее трехмерному расширению с достижением так называемого 3D-эффекта [22]. 3D-эффект таблетки Найз® облегчает ее быстрое растворение, всасывание, а также достижение быстрого обезболивающего эффекта.

Таблетки Найз® удобны в применении. В отличие от других лекарственных форм — гранул или порошка, которые требуют использования для приготовления суспензии емкостей, кипяченой охлажденной воды, интенсивного взбалтывания и не подлежат хранению после приготовления, таблетки Найз® не нуждаются в дополнительных действиях и приспособлениях: их просто принимают после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Найз® — доказанная эффективность и безопасность при лечении воспалительных заболеваний лор-органов

Об эффективности Найз® при лечении острых синуситов и острых средних отитов, а также после операций на лор-органах свидетельствует исследование А.Г. Подовжнего (2015) [5]. В группе наблюдения Найз® назначался по 100 мг 2 раза в день в составе комплексной терапии антибактериальными, десенсибилизирующими средствами и деконгестантами, группа сравнения принимала базисную терапию и метамизол в таблетированной и инъекционной форме.

Результаты исследования продемонстрировали более стабильный жаропонижающий эффект при использовании Найз® в сравнении с метамизолом при лечении острых синуситов и острых средних отитов. Головная, ушная боль и локальная боль в проекциях пазух носа в группе Найз® купировалась в 1-й день применения. На 6-й день у 86 % пациентов отсутствовал болевой синдром, а последующий прием препарата осуществлялся с целью достижения противовоспалительного эффекта. В группе послеоперационных больных назначение Найз® сопровождалось стабильным антипиретическим и обезболивающим эффектом: при операции на носовой перегородке — в 1-е сутки терапии, при гаймороэтмоидотомии и ринопластике — на 3-и.

Авторы исследования пришли к выводу, что Найз® обладает высокой эффективностью и безопасностью при лечении воспалительных заболеваний лор-органов, а также при применении для послеоперационного обезболивания после отоларингологических операций. Кроме того, с учетом высокой аллергизации у больных, страдающих хроническими риносинусопатиями, антигистаминный эффект нимесулида может быть полезен в комплексном лечении больных с данной патологией.

В исследовании С.Б. Безшапочного и соавт. (2012) проводилась оценка эффективности и безопасности комплексной терапии кеторолаком в первые трое суток, с последующим переходом на таблетированный Найз® в сравнении с метамизолом натрия [6]. В нем приняли участие пациенты, перенесшие хирургические вмешательства на лор-органах (n = 171) и с воспалительной отоларингологической патологией — острыми синуситами и острыми средними отитами (n = 96).

В ходе исследования было обнаружено, что кеторолак и Найз® превосходят метамизол натрия по эффективности обезболивания и достижения антипиретического действия у пациентов, перенесших оперативные вмешательства. Полное прекращение боли отмечалось у пациентов, получающих кеторолак и Найз, уже на 1-е — 3-и сутки. При воспалительных заболеваниях лор-органов головная, ушная боль и боль в пазухах купировалась на 1–2-е сутки; на 3-и сутки 96 % пациентов отмечали уменьшение боли и воспаления.

Авторы пришли к общему мнению, что последовательный прием кеторолака и нимесулида обеспечивает эффективное купирование как болевого синдрома, так и локальных воспалительных реакций, что достоверно улучшает выздоровление больных и повышает уровень их жизнедеятельности.

Выводы

Таким образом, на сегодняшний день Найз® (нимесулид) — это опция терапии с высокой эффективностью в достижении обезболивания и борьбе с воспалением. Кроме того, важным аспектом является безопасность нимесулида, обусловленная низким риском развития гастропатий и печеночных реакций при использовании до 15 дней.

В производстве таблетированной формы Найз® используется уникальная технология, обеспечивающая 3D-эффект — быстрое набухание, растворение и всасывание. Это определяет быстрое и надежное обезболивание, а также удобство применения. Неудивительно, что Найз® является одним из самых востребованных и часто используемых препаратов нимесулида, ежегодно применяемым более чем 100 миллионами пациентов во всем мире [25]!

Подготовила Татьяна Чистик

Печатается в сокращении. Список литературы находится в редакции.

Джерело: Новини медицини та фармації. Отоларингологія. Пульмонологія. Алергологія. 2019. № 689.

1. Биль Б.Н., Назаренко А.Н. Найз (нимесулид) – оптимальный выбор нестероидного противовоспалительного препарата в практике отоларинголога / Новини медицини та фармації. Отоларингологія. Пульмонологія. Алергологія. 2019. № 689; для лікування гострого болю у якості препарату другої лінії.

*IQVIA, MIDAS Database, MAT Sep 18, аналітичні дані компанії IMS Health в сегменті генеричних німесулідів, аудит продажу упаковок у світі за період 12 міс.

**Інструкція для медичного застосування лікарського засобу НАЙЗ http://www.drlz.com.ua/ibp/lz_www.nsf/id/66C1A86D07DF2098C225850400375E57/$file/UA34580201_C5BB.mht

Витяг з інструкції для медичного застосування препарату Найз.

Склад: 1 таблетка містить німесуліду 100 мг. Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні препарати. Код АТХ М01А Х17. Фармакологічні властивості. Німесулід – нестероїдний протизапальний засіб групи метансульфонанілідів, який проявляє протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Лікувальна дія німесуліду зумовлена тим, що він взаємодіє з каскадом арахідонової кислоти. Німесулід селективно інгібує ЦОГ II (циклооксигеназу II) і пригнічує синтез простагландинів у вогнищі запалення. Показання. Лікування гострого болю. Лікування первинної дисменореї. Німесулід слід застосовувати тільки у якості препарату другої лінії. Протипоказання. Відома підвищена чутливість до німесуліду або до будь-якого компонента препарату. Гіперергічні реакції, які мали місце у минулому (бронхоспазм, риніт, кропив’янка) у зв’язку з застосуванням ацетилсаліцилової кислоти чи інших нестероїдних протизапальних препаратів. Гепатотоксичні реакції на німесулід, які мали місце у минулому. Супутнє застосування інших речовин з потенційною гепатотоксичністю. Алкоголізм та наркотична залежність. Підозра на гостру хірургічну патологію. Шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі, пов’язані з попереднім застосуванням нестероїдних протизапальних засобів. Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, наявність в анамнезі виразки, перфорації або кровотечі у травному тракті. Наявність в анамнезі цереброваскулярних кровотеч або інших крововиливів, а також захворювань, що супроводжуються кровоточивістю. Тяжкі порушення згортання крові. Тяжка серцева недостатність. Тяжкі порушення функції нирок. Порушення функції печінки. Хворі з підвищеною температурою тіла та/або грипоподібними симптомами. Діти віком до 12 років. ІІІ триместр вагітності та період годування груддю. Спосіб застосування та дози. Максимальна тривалість курсу лікування – 15 діб. Дорослі. По 1 таблетці (100 мг) 2 рази на добу – вранці та ввечері. Особи літнього віку. Корекція дози не потрібна. Діти віком від 12 років. Корекція дози не потрібна. Побічні реакції. з боку систем: крові; імунної системи; нервової системи; психіки; органів зору; органів слуху та вестибулярного апарату; серцево-судинної системи; дихальної системи; травного тракту; гепатобіліарної системи; шкіри; сечовидільної системи; загальні порушення; зміни з боку лабораторних показників; метаболічні порушення. Термін придатності. 3 роки. Категорія відпуску. За рецептом. Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери разом з інструкцією в картонній коробці. РС ЛЗ № UA/3458/02/01 Наказ МОЗУ №1194 від 29.05.2019.

NS-04/06/2020-RX1-7.1 Інформація про лікарський засіб, призначена для медичних і фармацевтичних працівників. Перед призначенням ознайомтесь з інструкцією для медичного застосування лікарського засобу. За додатковою інформацією звертайтесь за адресою: ТОВ «Др. Редді'с Лабораторіз» Столичне шосе, 103, оф. 11-А, м. Київ, Україна, 03131, тел. +380444923173.

Проведені заходи

Хронічні запальні захворювання ЛОР органів як міждисциплінарна проблема

Клінічний випадок з практики лікаря: алергічний риніт

Клінічний випадок з практики лікаря: алергічний риніт

Практикуючі лікарі представляють клінічні випадки зі своєї практики. Після цього учасники наради дають рекомендації на основі предсталеного анамнезу, результатів проведених досліджень та попередньої терапії.

Неврологія

Контроль болю при гострих респіраторних інфекціях

Контроль болю при гострих респіраторних інфекціях

Гострі респіраторні інфекції як причина найбільш частої необгрунтованої антибіотикотерапії. Стратегія відкладеного призначення антибіотикотерапії. Механізм формування запалення і болю.

Пошук Всі результати